近年の医薬品添加剤ヒドロキシプロピルメチルセルロース（HPMC）の調製に関する国内外の関連文献をレビュー、分析、要約し、固形製剤、液状製剤、徐放性および制御放出製剤、カプセル製剤、ゼラチン接着製剤、生体接着剤などの新しい製剤分野における最新の応用について報告した。 HPMCは相対分子量と粘度の差により、乳化、接着、増粘、粘度増加、懸濁、ゲル化、フィルム形成などの特性と用途を有しており、医薬品製剤に広く使用されており、製剤分野でより大きな役割を果たすことになる。 その特性の詳細な研究と製剤技術の向上により、HPMCは新しい剤形と新しい薬物送達システムの研究にさらに広く使用され、それによって製剤の継続的な開発が促進される。
ヒドロキシプロピルメチルセルロース; 医薬品製剤; 医薬品添加物。
医薬品添加剤は、生薬製剤の形成における物質的基礎であるだけでなく、製剤工程の難しさ、薬物の品質、安定性、安全性、薬物放出速度、作用機序、臨床効果、そして新しい剤形や新しい投与経路の開発にも深く関わっています。新しい医薬品添加剤の出現は、多くの場合、製剤品質の向上と新しい剤形の開発を促進します。ヒドロキシプロピルメチルセルロース（HPMC）は、国内外で最も人気のある医薬品添加剤の1つです。相対分子量と粘度が異なるため、乳化、結合、増粘、増粘、懸濁、接着などの機能があります。凝固やフィルム形成などの機能と用途は、製薬技術で広く使用されています。この記事では、主に近年の製剤におけるヒドロキシプロピルメチルセルロース（HPMC）の応用についてレビューします。
1.HPMCの基本的な特性
ヒドロキシプロピルメチルセルロース（HPMC）は、分子式がC8H15O8-(C10H18O6)n-C8H15O8で、相対分子量が約86000です。この製品は、セルロースのメチルとポリヒドロキシプロピルエーテルの一部である半合成材料です。2つの方法で製造できます。1つは、適切なグレードのメチルセルロースをNaOHで処理し、高温高圧下でプロピレンオキシドと反応させることです。反応時間は、メチルとヒドロキシプロピルがエーテル結合を形成するのに十分な長さでなければなりません。セルロースの形でセルロースの無水グルコース環に接続され、所望の程度に達することができます。もう1つは、コットンリンターまたは木材パルプ繊維を苛性ソーダで処理し、次に塩素化メタンとプロピレンオキシドを順番に反応させ、さらに精製することです。細かく均一な粉末または顆粒に粉砕されます。
本製品は白色から乳白色で、無臭無味であり、形状は顆粒状または繊維状の流動性の高い粉末です。本製品は水に溶解すると、一定の粘度を有する透明から乳白色のコロイド溶液を形成します。一定濃度の溶液では、温度変化によりゾルゲル相互変換現象が発生する可能性があります。
メトキシとヒドロキシプロピルの構造におけるこれらの2つの置換基の含有量の違いにより、さまざまな種類の製品が登場しています。特定の濃度では、さまざまな種類の製品が特定の特性を持っています。粘度と熱ゲル化温度は、したがって異なる特性を持ち、さまざまな目的に使用できます。さまざまな国の薬局方は、モデルに関するさまざまな規制と表現を持っています。欧州薬局方は、市場で販売されている製品のさまざまな粘度とさまざまな置換度のグレードに基づいており、グレードと数字で表され、単位は「mPa・s」です。米国薬局方では、ヒドロキシプロピルメチルセルロース2208など、一般名の後に4桁の数字が追加され、ヒドロキシプロピルメチルセルロースの各置換基の含有量とタイプを示します。最初の2桁はメトキシ基のおおよその値を表します。パーセンテージ、最後の2桁はヒドロキシプロピルのおおよそのパーセンテージを表します。
Calocanのヒドロキシプロピルメチルセルロースには、Eシリーズ、Fシリーズ、Kシリーズの3シリーズがあり、それぞれに多様なモデルがあります。Eシリーズは主にフィルムコーティング、錠剤コーティング、クローズドコア錠などに用いられます。E、Fシリーズは、点眼薬の増粘剤、放出遅延剤、懸濁剤、液剤、錠剤の増粘剤、顆粒剤の結合剤として用いられます。Kシリーズは、徐放性製剤や制御放出製剤の放出抑制剤、親水性ゲルマトリックス材料として用いられます。
国内メーカーの主なものとしては、福州第二化学工場、湖州食品化工有限公司、四川省瀘州医薬品付属品工場、湖北省金県化学工場第一号、飛城瑞泰精細化学有限公司、山東省聊城阿華製薬有限公司、西安恵安化学工場などがあります。
2.HPMCの利点
HPMCは他の添加剤にはない利点があるため、国内外で最も広く使用されている医薬品添加剤の1つとなっています。
2.1 冷水への溶解度
40℃以下の冷水または70％エタノールに溶け、60℃以上の熱水には基本的に溶けませんが、ゲル化する可能性があります。
2.2 化学的に不活性
HPMC は非イオン性セルロースエーテルの一種であり、その溶液にはイオン電荷がなく、金属塩やイオン性有機化合物と相互作用しないため、製剤の製造プロセス中に他の賦形剤と反応しません。
2.3 安定性
酸とアルカリの両方に対して比較的安定しており、pH 3～11の範囲で粘度の大きな変化なく長期保存が可能です。HPMC水溶液は防カビ効果があり、長期保存においても良好な粘度安定性を維持します。HPMCを使用した医薬品添加剤は、従来の添加剤（デキストリン、デンプンなど）を使用したものよりも品質安定性に優れています。
2.4 粘度調整機能
HPMC の異なる粘度誘導体を異なる割合で混合することができ、その粘度は一定の法則に従って変化し、良好な直線関係があるため、必要に応じて割合を選択できます。
2.5 代謝不活性
HPMCは体内で吸収・代謝されず、発熱も起こさないため、安全な製剤添加剤です。2.6 安全性 HPMCは一般的に無毒・無刺激性の物質と考えられており、マウスの半数致死量は5g・kg-1、ラットの半数致死量は5.2g・kg-1です。1日摂取量は人体に無害です。
3.製剤におけるHPMCの応用
3.1 フィルムコーティング材およびフィルム形成材として
HPMCをフィルムコーティング錠の材料として使用すると、従来の糖衣錠などのコーティング錠と比較して、味や外観のマスキングにおいて明らかな利点はありませんが、硬度、摩損度、吸湿性、崩壊度、コーティング重量増加などの品質指標が優れています。本製品の低粘度グレードは、錠剤や丸剤の水溶性フィルムコーティング材として使用され、高粘度グレードは有機溶媒系のフィルムコーティング材として使用され、通常2％～20％の濃度で使用されます。
張継星らは、効果曲面法を用いて、HPMCをフィルムコーティング材とするプレミックス配合を最適化した。フィルム形成材料のHPMC、ポリビニルアルコールおよび可塑剤のポリエチレングリコールの使用量を検討因子とし、フィルムの引張強度と透過性、およびフィルムコーティング溶液の粘度を検査指標とし、検査指標と検査因子の関係を数学モデルで記述し、最終的に最適な配合プロセスを得た。その使用量は、それぞれフィルム形成剤ヒドロキシプロピルメチルセルロース（HPMCE5）11.88g、ポリビニルアルコール24.12g、可塑剤ポリエチレングリコール13.00gであり、コーティング懸濁液の粘度は20mPa·sで、フィルムの透過性と引張強度は最良の効果に達した。張元は製造工程を改善し、HPMCを結合剤として澱粉スラリーの代わりに使用し、嘉華錠をフィルムコーティング錠に変更して製剤の品質を向上させ、吸湿性、退色しやすい、錠剤が緩む、割れるなどの問題を改善し、錠剤の安定性を高めました。 直交実験によって最適な製剤工程が決定され、すなわち、コーティング中のスラリー濃度は70％エタノール溶液中の2％HPMCであり、造粒中の撹拌時間は15分でした。 結果：新しい工程と処方で製造された嘉華フィルムコーティング錠は、元の処方工程で製造されたものよりも外観、崩壊時間、および芯の硬度が大幅に改善され、フィルムコーティング錠の合格率が大幅に向上しました。 95％以上に達しました。 梁美毅、陸小慧等もヒドロキシプロピルメチルセルロースをフィルム形成材料として使用し、それぞれ緑青結腸位置決め錠とマトリン結腸位置決め錠を調製しました。黄雲然は龍血結腸ポジショニング錠を調製し、膨潤層のコーティング液にHPMCを塗布しました。その質量分率は5%でした。HPMCは結腸を標的とした薬物送達システムに広く応用できることが示されています。
ヒドロキシプロピルメチルセルロースは、優れたフィルムコーティング剤であるだけでなく、フィルム製剤におけるフィルム形成剤としても使用できます。王同順らは、複合亜鉛甘草とアミノレキサノールの口腔複合フィルムの処方を最適化し、フィルム剤の柔軟性、均一性、平滑性、透明性を調査指標として、PVA 6.5g、HPMC 0.1g、プロピレングリコール6.0gという最適な処方を得ました。これは徐放性と安全性の要件を満たし、複合フィルムの調製処方として使用できます。
3.2 結合剤および崩壊剤として
本製品の低粘度グレードは、錠剤、丸剤、顆粒剤の結合剤および崩壊剤として使用できます。高粘度グレードは結合剤としてのみ使用できます。添加量は機種や要件によって異なります。一般的に、乾式造粒錠の場合の結合剤は5%、湿式造粒錠の場合の結合剤は2%です。
Li Houtaoらはチニダゾール錠の結合剤をスクリーニングした。8％ポリビニルピロリドン（PVP-K30）、40％シロップ、10％デンプンスラリー、2.0％ヒドロキシプロピルメチルセルロースK4（HPMCK4M）、50％エタノールをチニダゾール錠の接着として順番に調査した。 チニダゾール錠を調製した。 プレーンタブレットとコーティング後の外観の変化を比較し、異なる処方の錠剤の砕けやすさ、硬度、崩壊時間制限、および溶解速度を測定した。 結果2.0％ヒドロキシプロピルメチルセルロースで調製した錠剤は光沢があり、砕けやすさの測定ではエッジの欠けや角が曲がる現象は見られず、コーティング後は錠剤の形状が完全で外観が良好でした。したがって、結合剤として2.0％HPMC-K4と50％エタノールを使用して調製したチニダゾール錠剤を使用しました。関世海は、富甘寧錠の配合工程を研究し、接着剤を選別し、圧縮性、滑らかさ、砕けやすさを評価指標として、50％エタノール、15％デンプン糊、10％PVP、50％エタノール溶液を選別した。 、5％CMC-Na、15％HPMC溶液（5 mPa s）。結果50％エタノール、15％デンプン糊、10％PVP 50％エタノール溶液、5％CMC-Naで調製したシートは、表面は滑らかでしたが、圧縮性が悪く、硬度が低く、コーティングの要件を満たすことができませんでした。15％HPMC溶液（5 mPa·s）では、錠剤の表面は滑らかで、砕けやすさは適切で、圧縮性は良好で、コーティングの要件を満たすことができます。したがって、接着剤としてHPMC（5 mPa s）を選択しました。
3.3 懸濁剤として
この製品の高粘度グレードは、懸濁液型液体製剤を調製するための懸濁剤として使用されます。 懸濁効果が良好で、再分散しやすく、壁に付着せず、凝集粒子が細かくなります。 通常の投与量は0.5％～1.5％です。 Song Tianらは、ラセカドトリルの乾燥懸濁液を調製するために、一般的に使用されるポリマー材料（ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ポビドン、キサンタンガム、メチルセルロースなど）を懸濁剤として使用しました。 さまざまな懸濁液の沈降容積比、再分散性指数、レオロジー、懸濁液粘度、微視的形態を観察し、加速実験下での薬物粒子の安定性も調査しました。 結果 2％HPMCを懸濁剤として調製した乾燥懸濁液は、プロセスが簡単で安定性が良好でした。
メチルセルロースと比較して、ヒドロキシプロピルメチルセルロースはより透明な溶液を形成するという特徴があり、非分散繊維状物質がごくわずかしか存在しないため、HPMCは点眼薬の懸濁剤としても一般的に使用されています。 Liu Jieらは、HPMC、ヒドロキシプロピルセルロース（HPC）、カルボマー940、ポリエチレングリコール（PEG）、ヒアルロン酸ナトリウム（HA）、およびHA / HPMCの組み合わせを懸濁剤として使用して、さまざまな規格のアシクロビル点眼懸濁液を調製しました。 シクロビル点眼懸濁液では、沈降容積比、粒子サイズ、および再分散性が検査指標として選択され、最適な懸濁剤が選別されています。 結果は、0.05％HAと0.05％HPMCを懸濁剤として調製したアシクロビル点眼懸濁液は、沈降容積比が0.998であり、粒子サイズが均一で、再分散性が良好で、製剤の安定性が増加することを示しました。
3.4 遮断剤、徐放剤、制御放出剤、および細孔形成剤として
本製品の高粘度グレードは、親水性ゲルマトリックス徐放錠、混合物質マトリックス徐放錠の遮断剤および制御放出剤の製造に使用され、薬物の放出を遅らせる効果があります。その濃度は10％～80％です。低粘度グレードは、徐放性または制御放出製剤のポロゲンとして使用されます。このような錠剤の治療効果に必要な初期用量に素早く到達し、その後、徐放性または制御放出効果を発揮し、体内で有効な血中薬物濃度を維持します。 。ヒドロキシプロピルメチルセルロースは、水と出会うと水和してゲル層を形成します。マトリックス錠からの薬物放出のメカニズムは、主にゲル層の拡散とゲル層の浸食を含みます。Jung Bo Shimらは、HPMCを徐放物質としてカルベジロール徐放錠を調製しました。
ヒドロキシプロピルメチルセルロースは、漢方薬の徐放性マトリックス錠にも広く使用されており、漢方薬のほとんどの有効成分、有効部位、および単一製剤が使用されています。 Liu Wenらは、マトリックス材料として15％のヒドロキシプロピルメチルセルロース、1％のラクトース、5％の微結晶セルロースを充填剤として、景房涎和澄奇煎じ液から経口マトリックス徐放錠を調製しました。 モデルはHiguchi式です。処方構成システムは単純で、調製は容易で、放出データは比較的安定しており、中国薬局方の要求を満たしています。 Tang Guanguangらは、黄耆の総サポニンをモデル薬物として、HPMCマトリックス錠を調製し、HPMCマトリックス錠中の漢方薬の有効部位からの薬物放出に影響を与える要因を調査しました。結果：HPMCの投与量が増加するにつれて、アストラガロシドの放出は減少し、薬物の放出率はマトリックスの溶解速度とほぼ直線関係にあった。ヒプロメロースHPMCマトリックス錠では、漢方薬の有効成分の放出とHPMCの投与量および種類との間に一定の関係があり、親水性化学モノマーの放出プロセスはそれに類似している。ヒドロキシプロピルメチルセルロースは、親水性化合物だけでなく、非親水性物質にも適している。劉桂花は、17％ヒドロキシプロピルメチルセルロース（HPMCK15M）を徐放性マトリックス材料として使用し、湿式造粒および打錠法により天山雪連徐放性マトリックス錠を調製した。徐放効果は明らかであり、調製プロセスは安定しており、実現可能であった。
ヒドロキシプロピルメチルセルロースは、中医学の有効成分と有効部分の徐放性マトリックス錠に応用されるだけでなく、中医学の複合製剤にもますます使用されています。 Wu Huichao らは、20% ヒドロキシプロピルメチルセルロース (HPMCK4M) をマトリックス材料として使用し、粉末直接圧縮法を使用して、薬物を 12 時間持続的に安定して放出できる Yizhi 親水性ゲルマトリックス錠を調製しました。 サポニン Rg1、ジンセノサイド Rb1、および人参サポニン R1 を評価指標として使用して、in vitro での放出を調べ、薬物放出方程式をフィッティングして薬物放出メカニズムを研究しました。 結果 薬物放出メカニズムは、ゼロ次速度論方程式と Ritger-Peppas 方程式に準拠し、その中でゲニポシドは非フィック拡散によって放出され、人参の 3 つの成分は骨格侵食によって放出されました。
3.5 増粘剤およびコロイドとしての保護接着剤
本製品を増粘剤として使用する場合、通常の濃度は0.45%～1.0%です。また、疎水性接着剤の安定性を高め、保護コロイドを形成し、粒子の合体や凝集を防ぎ、沈殿物の形成を抑制します。一般的な濃度は0.5%～1.5%です。
王振らはL9直交実験計画法を用いて、薬用活性炭浣腸剤の製造工程を研究した。薬用活性炭浣腸剤の最終決定に最適な工程条件は、増粘剤としてカルボキシメチルセルロースナトリウム0.5%とヒドロキシプロピルメチルセルロース2.0%（HPMCはメトキシル基23.0%、ヒドロキシプロポキシル基11.6%を含む）を使用することであり、この工程条件は薬用活性炭の安定性を高めるのに役立った。張志強らは、カーボポールをゲルマトリックスとし、ヒドロキシプロピルメチルセルロースを増粘剤として使用することで、pH感受性の徐放性を有する塩酸レボフロキサシン点眼薬用ゲルを開発した。実験による最適処方の決定、最終的に得られた最適処方は、塩酸レボフロキサシン0.1g、カルボポール（9400）3g、ヒドロキシプロピルメチルセルロース（E50 LV）20g、リン酸水素二ナトリウム0.35g、リン酸二水素ナトリウム0.45g、塩化ナトリウム0.50g、エチルパラベン0.03g、水を加えて100mLとするものでした。本試験では、Colorcon社のヒドロキシプロピルメチルセルロースMETHOCELシリーズの異なる規格（K4M、E4M、E15 LV、E50LV）をスクリーニングし、異なる濃度の増粘剤を調製した結果、HPMC E50 LVを増粘剤として選択しました。これはpHに敏感な塩酸レボフロキサシンインスタントゲル用の増粘剤です。
3.6 カプセル材料として
通常、カプセルのカプセル皮膜材料は主にゼラチンです。カプセル皮膜の製造工程は簡便ですが、湿気や酸素に敏感な薬物に対する保護性能が低い、薬物の溶解性が低下する、保管中にカプセル皮膜の崩壊が遅れるなどの問題や現象があります。そのため、カプセルの製造においてゼラチンカプセルの代替としてヒドロキシプロピルメチルセルロースが使用され、カプセル製造時の成形性と使用効果が向上し、国内外で広く普及しています。
Podczeckらは、テオフィリンを対照薬として、ヒドロキシプロピルメチルセルロースシェルのカプセルの薬物溶解速度がゼラチンカプセルよりも速いことを発見しました。分析の理由は、HPMCの崩壊はカプセル全体が同時に崩壊するのに対し、ゼラチンカプセルの崩壊は最初にネットワーク構造が崩壊し、次にカプセル全体が崩壊するため、HPMCカプセルは即時放出製剤のカプセルシェルにより適しているためです。 Chiweleらも同様の結論を得て、ゼラチン、ゼラチン/ポリエチレングリコール、およびHPMCシェルの溶解を比較しました。結果は、HPMCシェルが異なるpH条件下で急速に溶解するのに対し、ゼラチンカプセルは異なるpH条件によって大きく影響されることを示しました。 Tang Yueらは、低用量薬物ブランクドライパウダー吸入器キャリアシステム用の新しいタイプのカプセルシェルをスクリーニングしました。ヒドロキシプロピルメチルセルロースカプセルとゼラチンカプセルを比較し、異なる条件下でのカプセルの安定性とカプセル内の粉末の特性を調査し、破砕性試験を実施しました。その結果、HPMCカプセルはゼラチンカプセルと比較して、安定性と粉末保護性に優れ、耐湿性も強く、破砕性も低いことが示されました。そのため、HPMCカプセルはドライパウダー吸入用カプセルに適しています。
3.7 生体接着剤として
バイオアドヒージョン技術は、バイオアドヒージョンポリマーを賦形剤に用い、生体粘膜に接着することで、製剤と粘膜との接触の連続性と密着性を高め、薬剤を粘膜からゆっくりと放出・吸収させることで治療目的を達成します。現在、消化管、膣、口腔粘膜などの疾患の治療に広く利用されています。
消化管バイオ接着技術は近年開発された新しい薬物送達システムであり、消化管内での薬物製剤の滞留時間を延長するだけでなく、吸収部位における薬物と細胞膜の接触性能を向上させ、細胞膜の流動性を変化させ、薬物の小腸上皮細胞への浸透を促進し、薬物のバイオアベイラビリティを向上させる。Wei Kedaらは、HPMCK4Mとカルボマー940の投与量を調査因子として錠剤コア処方をスクリーニングし、自作のバイオ接着装置を使用して、ビニール袋内の水の質によって錠剤と模擬バイオフィルムとの間の剥離力を測定した。最終的に、NCaEBT錠コアの最適処方領域でHPMCK40とカルボマー940の含有量をそれぞれ15と27.5 mgに選択してNCaEBT錠コアを調製しました。これは、生体接着材料（ヒドロキシプロピルメチルセルロースなど）が組織への製剤の接着を大幅に改善できることを示しています。
口腔生体接着製剤もまた、近年研究が進んでいる新しいタイプの薬物送達システムである。口腔生体接着製剤は、薬剤を口腔内の患部に接着させることができる。これにより、薬剤の口腔粘膜における滞留時間が延長されるだけでなく、口腔粘膜を保護することもできる。より優れた治療効果と薬物のバイオアベイラビリティの向上が期待できる。薛暁燕らは、リンゴペクチン、キトサン、カルボマー934P、ヒドロキシプロピルメチルセルロース（HPMC K392）、アルギン酸ナトリウムを生体接着材料として用い、凍結乾燥法でインスリン経口接着錠の処方を最適化した。そして、経口インスリンを接着する二重層シートを作製した。作製されたインスリン経口接着錠は、インスリン放出に好ましい多孔質のスポンジ状構造を有し、疎水性保護層を有することで、薬剤の一方向放出を確保し、薬剤の損失を防ぐことができる。Hao Jifuらは、インスリン経口接着錠の処方を最適化した。また、生体接着材料として百日紅、HPMC、カルボマーを使用し、青黄色のビーズの経口生体接着パッチも調製しました。
膣内薬物送達システムにおいても、生体接着技術は広く利用されている。朱玉庭らは、カルボマー（CP）とHPMCを接着材料と徐放性マトリックスとして用い、異なる処方と比率でクロトリマゾール生体接着性膣錠を調製し、人工膣液環境下における接着性、接着時間、膨潤率を測定した。その結果、CP-HPMC1：1の配合が適切な処方として選別され、調製した接着シートは良好な接着性能を示し、製造プロセスは簡便かつ実現可能であった。
3.8 局所用ゲルとして
ゲルは、貼付剤であることから、安全性、美しさ、洗浄の容易さ、低コスト、調製プロセスの簡便さ、薬物との良好な適合性など、一連の利点を有しています。発展の方向性。例えば、経皮吸収型ゲルは近年研究が進んでいる新しい剤形であり、消化管における薬物の破壊を防ぎ、血中薬物濃度のピークからトラフへの変動を低減するだけでなく、薬物の副作用を克服するための効果的な薬物放出システムの一つとなっています。
Zhu Jingjieらは、in vitroでスクテラリンアルコールプラスチドゲルの放出に対する異なるマトリックスの影響を検討し、カルボマー（980NF）とヒドロキシプロピルメチルセルロース（HPMCK15M）をゲルマトリックスとしてスクリーニングし、スクテラリンに適したスクテラリンを得ました。アルコールプラスチドのゲルマトリックス。実験結果によると、ゲルマトリックスとして1.0％カルボマー、1.5％カルボマー、1.0％カルボマー+ 1.0％HPMC、1.5％カルボマー+ 1.0％HPMCは、どちらもスクテラリンアルコールプラスチドに適しています。実験中、HPMCは、薬物放出の速度論式を当てはめることにより、カルボマーゲルマトリックスの薬物放出モードを変えることができ、1.0％HPMCは、1.0％カルボマーマトリックスと1.5％カルボマーマトリックスを改善できることがわかった。これは、HPMCの膨張速度が速く、実験初期段階での急速な膨張によりカルボマーゲル材料の分子間ギャップが大きくなり、薬物放出速度が加速されたためと考えられます。Zhao Wencuiらは、カルボマー934とヒドロキシプロピルメチルセルロースを担体として用いてノルフロキサシン点眼ゲルを調製しました。調製プロセスは簡便かつ実行可能であり、品質は「中国薬局方」（2010年版）の点眼ゲルの品質要求に適合しています。
3.9 自己ミクロ乳化システムの沈殿防止剤
自己マイクロ乳化型薬物送達システム（SMEDDS）は、薬物、油相、乳化剤、共乳化剤からなる均一で安定した透明な混合物である、新しいタイプの経口薬物送達システムです。処方構成はシンプルで、安全性と安定性に優れています。難溶性薬物の場合、HPMC、ポリビニルピロリドン（PVP）などの水溶性繊維ポリマー材料を添加することで、遊離薬物とマイクロエマルジョンに封入された薬物が消化管内で過飽和溶解を達成し、薬物の溶解性を高め、バイオアベイラビリティを向上させます。
Peng Xuan らは、シリビニン過飽和自己乳化薬物送達システム (S-SEDDS) を調製しました。オキシエチレン硬化ヒマシ油 (Cremophor RH40)、共乳化剤として 12% カプリル酸ポリエチレングリコールグリセリド (Labrasol)、および 50 mg·g-1 HPMC を使用しました。HPMC を SSEDDS に添加すると、遊離シリビニンが過飽和となり S-SEDDS に溶解し、シリビニンが沈殿するのを防ぐことができます。従来の自己マイクロエマルジョン製剤と比較して、薬物のカプセル化が不完全になるのを防ぐため、通常は界面活性剤をより多く添加します。HPMC を添加すると、溶解媒体中のシリビニンの溶解度を比較的一定に保つことができ、自己マイクロエマルジョン製剤の乳化を減らすことができます。
4.結論
HPMCはその物理的、化学的および生物学的性質のために製剤に広く使用されていることがわかりますが、HPMCには、プレバースト放出およびポストバースト放出現象など、製剤において多くの欠点もあります。メチルメタクリレート）を改善するために。同時に、一部の研究者は、カルバマゼピン徐放錠とベラパミル塩酸塩徐放錠を調製することにより、HPMCにおける浸透圧理論の応用を調査し、その放出メカニズムをさらに研究しました。一言で言えば、ますます多くの研究者が製剤におけるHPMCのより良い応用のために多くの研究を行っており、その特性の詳細な研究と製剤技術の改善により、HPMCは新しい剤形と新しい剤形でより広く使用されるようになります。製薬システムの研究において、そしてそれから薬学の継続的な発展を促進します。
投稿日時: 2022年10月8日