近年の医薬品賦形剤ヒドロキシプロピルメチルセルロース（HPMC）の調製に関する国内外の関連文献をレビュー、分析、要約し、固体製剤、液体製剤、徐放性および制御放出製剤、カプセル製剤、ゼラチンへの応用を検討しました。接着剤配合物や生体接着剤などの新しい配合物の分野での応用。 HPMCは相対分子量と粘度の違いにより、乳化、付着、増粘、増粘、懸濁、ゲル化、フィルム形成などの特性と用途を持っています。医薬品の製剤に広く使用されており、製剤分野での役割はさらに大きくなるでしょう。 HPMCは、その特性の徹底的な研究と製剤技術の改善により、新しい剤形や新しい薬物送達システムの研究にさらに広く使用され、それによって製剤の継続的な開発が促進されるでしょう。
ヒドロキシプロピルメチルセルロース;医薬品製剤。医薬品賦形剤。
医薬品賦形剤は、生の医薬品製剤を形成するための物質的な基礎であるだけでなく、調製プロセスの難しさ、医薬品の品質、安定性、安全性、薬物放出速度、作用機序、臨床有効性、および新規医薬品の開発にも関連します。剤形と新しい投与経路。密接に関係しています。新しい医薬品添加剤の出現により、製剤の品質の向上と新しい剤形の開発が促進されることがよくあります。ヒドロキシプロピル メチルセルロース (HPMC) は、国内外で最も人気のある医薬品賦形剤の 1 つです。相対分子量と粘度の違いにより、乳化、結合、増粘、増粘、懸濁、接着などの機能を持ちます。凝固や皮膜形成などの機能や用途は製薬技術に広く応用されています。この記事では主に、近年の製剤におけるヒドロキシプロピル メチルセルロース (HPMC) の応用について概説します。
1.HPMCの基本特性
ヒドロキシプロピル メチル セルロース (HPMC)、分子式は C8H15O8-(C10 H18O6) n-C8H15O8、相対分子量は約 86,000 です。この製品は、メチルの一部とポリヒドロキシプロピル エーテルの一部を含む半合成材料です。セルロースの。製造方法は 2 つあります。1 つは、適切なグレードのメチルセルロースを NaOH で処理し、高温高圧下でプロピレンオキシドと反応させる方法です。反応時間は、メチルとヒドロキシプロピルがエーテル結合を形成するのに十分な長さでなければなりません。エーテル結合はセルロースの形でセルロースのアンヒドログルコース環に結合しており、望ましい程度に達することができます。もう一つは綿花リンターや木材パルプ繊維を苛性ソーダで処理し、塩素化メタン、酸化プロピレンと順次反応させてさらに精製する方法である。 、細かく均一な粉末または顆粒に粉砕されます。
本品の色は白色～乳白色、無臭、無味で、形状は粒状または繊維状の流動性のよい粉末です。この製品は水に溶解すると、一定の粘度を有する透明から乳白色のコロイド溶液を形成します。ゾルゲル相互変換現象は、特定の濃度の溶液の温度変化によって発生することがあります。
メトキシとヒドロキシプロピルの構造における2つの置換基の含有量の違いにより、さまざまなタイプの製品が登場しています。特定の濃度では、さまざまなタイプの製品が特定の特性を持ちます。したがって、粘度と熱ゲル化温度は異なる特性を持ち、異なる目的に使用できます。さまざまな国の薬局方には、モデルに関するさまざまな規制と表現があります。ヨーロッパ薬局方は、市場で販売されている製品のさまざまな粘度のさまざまなグレードとさまざまな置換度に基づいており、グレードと数字で表され、単位は「mPa s」です。 ”。米国薬局方では、ヒドロキシプロピル メチルセルロース 2208 のように、ヒドロキシプロピル メチルセルロースの各置換基の含有量と種類を示すために一般名の後に 4 桁が追加されます。最初の 2 桁はメトキシ基のおおよその値を表します。パーセンテージ、最後の 2 桁はヒドロキシプロピルのおおよそのパーセンテージを表します。
CalocanのヒドロキシプロピルメチルセルロースにはEシリーズ、Fシリーズ、Kシリーズの3シリーズがあり、各シリーズに豊富なモデルがあります。 Eシリーズは主にフィルムコーティングとして使用され、錠剤コーティング、密閉錠剤コアに使用されます。 E、Fシリーズは、点眼薬の増粘剤および放出遅延剤、懸濁化剤、液剤、錠剤および顆粒の結合剤の増粘剤として使用されます。 K シリーズは主に、徐放性および制御放出性製剤の放出阻害剤および親水性ゲル マトリックス材料として使用されます。
国内メーカーは主に福州第二化学工場、湖州食品化学有限公司、四川蘆州医薬品付属品工場、湖北金仙化学第一工場、飛城瑞泰ファインケミカル有限公司、山東聊城阿華製薬有限公司などがある。 ., Ltd.、西安恵安化学工場など
2.HPMCの利点
HPMC は他の賦形剤にはない利点があるため、国内外で最も広く使用されている医薬品賦形剤の 1 つとなっています。
2.1 冷水溶解度
40℃以下の冷水または70%エタノールに溶け、60℃以上の温水には基本的に不溶ですが、ゲル化することがあります。
2.2 化学的に不活性
HPMCは非イオン性セルロースエーテルの一種であり、その溶液はイオン電荷を持たず、金属塩やイオン性有機化合物と相互作用しないため、製剤の製造プロセス中に他の賦形剤がHPMCと反応することはありません。
2.3 安定性
酸にもアルカリにも比較的安定で、pH3～11の範囲で粘度の大きな変化なく長期保存が可能です。 HPMC水溶液は防カビ効果があり、長期保存でも良好な粘度安定性を維持します。 HPMCを使用した医薬品賦形剤は、従来の賦形剤（デキストリン、デンプンなど）を使用したものよりも品質の安定性に優れています。
2.4 粘度調整機能
HPMCの異なる粘度誘導体を異なる割合で混合することができ、その粘度は一定の法則に従って変化し、良好な線形関係を有するため、ニーズに応じて割合を選択できます。
2.5 代謝不活性
HPMCは体内で吸収・代謝されず、熱をもたらさないため、安全な医薬品賦形剤です。 2.6 安全性 一般に、HPMC は無毒で非刺激性の材料であると考えられており、マウスの致死量中央値は 5 g・kg –1、ラットの致死量中央値は 5.2 g・kg –1 です。 1日の摂取量は人体に無害です。
3.製剤への HPMC の応用
3.1 フィルムコーティング材およびフィルム形成材として
HPMCをフィルムコーティング錠の素材として使用したコーティング錠は、糖衣錠などの従来のコーティング錠と比較して、味や外観をマスキングする点で明らかな利点はありませんが、硬度、砕けやすさ、吸湿性、崩壊度が優れています。 、コーティングの重量増加およびその他の品質指標が優れています。本製品の低粘度グレードは錠剤、丸剤の水溶性フィルムコーティング材として、高粘度グレードは有機溶剤系のフィルムコーティング材として通常2%～20%の濃度で使用されます。 %。
張継興ら。は、効果曲面法を使用して、フィルム コーティングとして HPMC を使用したプレミックス配合を最適化しました。フィルム形成材料のHPMC、ポリビニルアルコールと可塑剤のポリエチレングリコールの量を調査要素として取り上げ、フィルムの引張強度と浸透性、およびフィルムコーティング溶液の粘度を検査指標とし、検査との関係を調べます。指標と検査要素は数理モデルで記述され、最終的に最適な定式化プロセスが得られます。その消費量はそれぞれ、フィルム形成剤ヒドロキシプロピルメチルセルロース（HPMCE5）11.88g、ポリビニルアルコール24.12g、可塑剤ポリエチレングリコール13.00gであり、コーティング懸濁液粘度は20mPa・sであり、フィルムの浸透性および引張強度は最良の効果に達した。 。 Zhang Yuanは調製プロセスを改善し、澱粉スラリーの代わりにHPMCを結合剤として使用し、Jiahua錠をフィルムコーティング錠に変更して、製剤の品質を向上させ、吸湿性、退色しやすい、錠剤の緩み、割れなどの問題を改善しました。タブレットの安定性を高めます。最適な配合プロセスは、直交する実験によって決定されました。すなわち、コーティング中のスラリー濃度は70％エタノール溶液中の2％HPMCであり、造粒中の撹拌時間は15分でした。結果 新しいプロセスと処方によって製造されたJiahuaフィルムコーティング錠は、元の処方プロセスによって製造されたものよりも外観、崩壊時間、および核の硬度が大幅に改善され、フィルムコーティング錠の合格率が大幅に向上しました。 95％以上に達しました。 Liang Meiyi、Lu Xiaohuiらも、ヒドロキシプロピルメチルセルロースをフィルム形成材料として使用して、それぞれ緑青結腸位置決め錠剤と母性結腸位置決め錠剤を調製した。薬物放出に影響を与えます。 Huang Yunran 氏はドラゴンブラッド結腸位置決め錠剤を調製し、膨潤層のコーティング溶液に HPMC を塗布しました。その質量分率は 5%でした。 HPMC は結腸を標的とした薬物送達システムに広く使用できることがわかります。
ヒドロキシプロピルメチルセルロースは、優れたフィルムコーティング材料であるだけでなく、フィルム配合物のフィルム形成材料としても使用できます。 Wang Tongshunらは、フィルム剤の柔軟性、均一性、平滑性、透明性を調査指標として、化合物亜鉛甘草とアミノレキサノール口腔複合フィルムの処方に最適化され、PVA 6.5 g、HPMC 0.1 gおよび6.0 gの最適処方を得た。プロピレングリコールは徐放性と安全性の要件を満たしており、複合フィルムの調製処方として使用できます。
3.2 結合剤および崩壊剤として
本品の低粘度グレードは錠剤、丸剤、顆粒の結合剤および崩壊剤として使用でき、高粘度グレードは結合剤としてのみ使用できます。投与量はモデルや要件によって異なります。一般に、乾式造粒錠剤の結合剤の投与量は 5%、湿式造粒錠剤の結合剤の投与量は 2% です。
Li Houtaoらは、チニダゾール錠剤の結合剤をスクリーニングした。 8% ポリビニルピロリドン (PVP-K30)、40% シロップ、10% でんぷんスラリー、2.0% ヒドロキシプロピルメチルセルロース K4 (HPMCK4M)、50% エタノールをチニダゾール錠剤の接着として順番に調査しました。チニダゾール錠の調製。素錠とコーティング後の外観変化を比較し、処方錠剤の脆さ、硬度、崩壊期限、溶解速度を測定しました。結果 2.0%ヒドロキシプロピルメチルセルロースで調製した錠剤は光沢があり、破砕性測定では端欠けや角切れ現象は見られず、コーティング後の錠剤形状は完成しており、外観は良好であった。したがって、2.0% HPMC-K4 および 50% エタノールを結合剤として調製したチニダゾール錠剤を使用しました。 Guan Shihai 氏は富干寧錠の配合プロセスを研究し、接着剤をスクリーニングし、50% エタノール、15% デンプンペースト、10% PVP および 50% エタノール溶液を圧縮性、滑らかさ、破砕性を評価指標としてスクリーニングしました。 、５％ＣＭＣ－Ｎａおよび１５％ＨＰＭＣ溶液（５ｍＰａ・ｓ）。結果 50%エタノール、15%デンプンペースト、10%PVP、50%エタノール溶液および5%CMC-Naで調製したシートは、表面は滑らかであったが、圧縮性が悪く、硬度が低く、コーティングのニーズを満たすことができなかった。 15% HPMC 溶液 (5 mPa・s)、錠剤の表面は滑らかで、破砕性が認定され、圧縮性が良好で、コーティングのニーズを満たすことができます。したがって、接着剤として HPMC (5 mPa s) が選択されました。
3.3 懸濁剤として
本品の高粘度グレードは懸濁型液剤の懸濁剤として使用されます。懸濁効果が高く、再分散が容易で壁にくっつかず、凝集粒子が細かい。通常の投与量は0.5％から1.5％です。ソン・ティエンらラセカドトリルを調製するために、一般的に使用されるポリマー材料（ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ポビドン、キサンタンガム、メチルセルロースなど）を懸濁剤として使用した。ドライサスペンション。さまざまな懸濁液の沈降体積比、再分散性指数、レオロジーを通じて、懸濁液の粘度と顕微鏡的形態を観察し、加速実験下での薬物粒子の安定性も調査しました。結果 懸濁剤として 2% HPMC を使用して調製した乾燥懸濁液は、プロセスが簡単で安定性が良好でした。
ヒドロキシプロピルメチルセルロースは、メチルセルロースに比べて透明な溶液を形成する特徴があり、非分散繊維状物質の存在が極めて少ないため、点眼剤の懸濁剤としてもよく使用されています。劉傑ら。 HPMC、ヒドロキシプロピルセルロース (HPC)、カルボマー 940、ポリエチレングリコール (PEG)、ヒアルロン酸ナトリウム (HA)、および HA/HPMC の組み合わせを懸濁剤として使用し、シクロビル点眼液の異なる仕様、沈降体積比、粒子サイズ、および再分散性を調製しました。最適な懸濁剤を選別するための検査指標として選択されています。結果は、懸濁剤として0.05% HAおよび0.05% HPMCによって調製されたアシクロビル点眼懸濁液が、沈降体積比が0.998であり、粒子サイズが均一であり、再分散性が良好であり、調製物が安定であることを示している。
3.4 ブロッカー、徐放性放出制御剤および細孔形成剤として
本品の高粘度グレードは、親水性ゲルマトリックス徐放錠の製造、ブロッカーや混合素材マトリックス徐放錠の徐放剤などに使用され、薬物の放出を遅延させる効果があります。その濃度は10%から80%です。低粘度グレードは、徐放性または制御放出製剤のポロゲンとして使用されます。このような錠剤は、治療効果に必要な初期用量に迅速に到達し、その後、徐放または制御放出効果が発揮され、体内の有効血中薬物濃度が維持されます。 。ヒドロキシプロピルメチルセルロースは、水と接触すると水和してゲル層を形成します。マトリックス錠剤からの薬物放出のメカニズムには、主にゲル層の拡散とゲル層の浸食が含まれます。 Jung Bo Shimらは、徐放性物質としてHPMCを使用したカルベジロール徐放性錠剤を調製した。
ヒドロキシプロピルメチルセルロースは、漢方薬の徐放性マトリックス錠にも広く使用されており、漢方薬の有効成分、有効部位、単一製剤のほとんどが使用されています。リウ・ウェンら。マトリックス材料として 15% ヒドロキシプロピル メチルセルロース、充填剤として 1% 乳糖および 5% 微結晶セルロースを使用し、京方濤河成斉煎じ薬を経口マトリックス徐放性錠剤に調製しました。モデルは樋口方程式です。処方組成システムはシンプルで、調製が簡単で、放出データは比較的安定しており、中国薬局方の要件を満たしています。唐光光ら。らは、レンゲの総サポニンをモデル薬物として使用し、HPMCマトリックス錠剤を調製し、HPMCマトリックス錠剤中の伝統的な漢方薬の有効部分からの薬物放出に影響を与える要因を調査しました。結果 HPMC の投与量が増加するにつれて、アストラガロシドの放出は減少し、薬物の放出パーセンテージはマトリックスの溶解速度とほぼ直線的な関係を示しました。ヒプロメロースHPMCマトリックス錠剤では、漢方薬の有効部分の放出とHPMCの用量および種類の間に一定の関係があり、親水性化学モノマーの放出プロセスはこれに類似しています。ヒドロキシプロピル メチルセルロースは、親水性化合物だけでなく、非親水性物質にも適しています。 Liu Guihua 氏は、徐放性マトリックス材料として 17% ヒドロキシプロピル メチルセルロース (HPMCK15M) を使用し、湿式造粒および打錠法によって天山雪蓮徐放性マトリックス錠剤を調製しました。徐放効果は明らかであり、調製プロセスは安定していて実行可能でした。
ヒドロキシプロピルメチルセルロースは、漢方薬の有効成分や有効成分の徐放性マトリックス錠剤に応用されるだけでなく、漢方薬の複合製剤にも使用されることが増えています。呉恵超ら。マトリックス材料として 20% ヒドロキシプロピル メチル セルロース (HPMCK4M) を使用し、粉末直接圧縮法を使用して、薬物を 12 時間連続かつ安定して放出できる Yizhi 親水性ゲル マトリックス錠剤を調製しました。サポニン Rg1、ジンセノサイド Rb1 およびオタネニンジン サポニン R1 を評価指標として in vitro での放出を調査し、薬物放出方程式を当てはめて薬物放出機構を研究しました。結果 薬物放出機構はゼロ次運動方程式とリトガー・ペパス方程式に一致し、ゲニポシドは非フィック拡散によって放出され、オタネニンジンの3成分は骨格侵食によって放出された。
3.5 増粘剤およびコロイドとしての保護接着剤
この製品を増粘剤として使用する場合、通常の濃度は 0.45% ～ 1.0% です。また、疎水性接着剤の安定性を高め、保護コロイドを形成し、粒子の合体や凝集を防ぎ、それによって沈殿物の形成を抑制します。一般的な濃度は 0.5% ～ 1.5% です。
王振ら。 L9 直交実験計画法を使用して、薬用活性炭浣腸の調製プロセスを研究しました。薬用活性炭浣腸の最終決定に最適なプロセス条件は、増粘剤として 0.5% ナトリウム カルボキシメチル セルロースと 2.0% ヒドロキシプロピル メチルセルロース (HPMC には 23.0% のメトキシル基、11.6% のヒドロキシプロポキシル基を含む) を使用することです。このプロセス条件は、薬用活性炭の安定性。張志強ら。は、ゲルマトリックスとしてカルボポール、増粘剤としてヒドロキシプロピルメチルセルロースを使用した、徐放効果のあるpH感受性レボフロキサシン塩酸塩眼科用のすぐに使用できるゲルを開発しました。実験による最適処方、最終的に得られた最適処方はレボフロキサシン塩酸塩0.1g、カルボポール(9400)3g、ヒドロキシプロピルメチルセルロース(E50 LV)20g、リン酸水素二ナトリウム0.35g、リン酸二水素ナトリウム0.45g、塩化ナトリウム0.50g 、エチルパラベン 0.03 g、および水を加えて１００ｍＬとした。試験では、カラコン社のヒドロキシプロピルメチルセルロースメトセルシリーズを仕様の異なるもの（K4M、E4M、E15 LV、E50LV）でスクリーニングし、濃度の異なる増粘剤を用意し、その結果、増粘剤としてHPMC E50 LVを選択しました。 pH感受性レボフロキサシン塩酸塩インスタントジェル用増粘剤。
3.6 カプセル素材として
通常、カプセルのカプセル殻の材質は主にゼラチンです。カプセルシェルの製造プロセスは単純ですが、湿気や酸素に敏感な薬剤に対する保護が不十分、薬剤の溶解が低下、保管中にカプセルシェルの崩壊が遅れるなど、いくつかの問題や現象があります。したがって、ヒドロキシプロピルメチルセルロースは、カプセルの製造においてゼラチンカプセルの代替品として使用され、カプセルの製造成形性および使用効果を改善し、国内外で広く推進されている。
Podczeckらは、テオフィリンを対照薬として使用した。ヒドロキシプロピルメチルセルロースシェルを備えたカプセルの薬物溶解速度がゼラチンカプセルよりも速いことを発見しました。分析の理由は、HPMC の崩壊はカプセル全体の崩壊が同時に起こるのに対し、ゼラチン カプセルの崩壊は最初にネットワーク構造の崩壊であり、次にカプセル全体の崩壊であるためです。 HPMC カプセルは、即時放出製剤のカプセルシェルとしてより適しています。チウェレら。また、同様の結論を得て、ゼラチン、ゼラチン/ポリエチレングリコール、および HPMC シェルの溶解を比較しました。結果は、HPMC シェルは異なる pH 条件下で急速に溶解するが、ゼラチン カプセルは異なる pH 条件に大きく影響されることを示しました。タン・ユエら。は、低用量薬物ブランク乾燥粉末吸入器キャリアシステム用の新しいタイプのカプセルシェルをスクリーニングしました。ヒドロキシプロピルメチルセルロースのカプセルシェルとゼラチンのカプセルシェルを比較して、異なる条件下でのカプセルシェルの安定性とシェル内の粉末の特性を調査し、破砕性試験を実施した。結果は、ゼラチンカプセルと比較して、HPMCカプセルシェルは安定性と粉末保護に優れ、耐湿性が強く、ゼラチンカプセルシェルよりも脆さが低いため、HPMCカプセルシェルがドライパウダー吸入用カプセルに適していることを示しています。
3.7 生体接着剤として
生体接着技術では、生体接着性ポリマーを含む賦形剤を使用します。生体粘膜に付着することで、製剤と粘膜の接触の連続性と密着性が高まり、薬物がゆっくりと放出され、粘膜に吸収されて治療目的が達成されます。現在広く使用されています。消化管、膣、口腔粘膜などの疾患の治療。
消化管生体接着技術は、近年開発された新しい薬物送達システムです。消化管内での薬剤の滞留時間を延長するだけでなく、吸収部位における薬剤と細胞膜の接触性を向上させ、細胞膜の流動性を変化させ、薬剤の浸透性を高めます。小腸上皮細胞が強化され、それによって薬物の生物学的利用能が向上します。魏ケダら。 HPMCK4Mとカルボマー940の投与量を検討要素として錠剤核処方をスクリーニングし、自作の生体接着装置を用いて錠剤と模擬バイオフィルム間の剥離力をビニール袋内の水質により測定した。 、そして最終的に、NCaEBT 錠剤コアを調製するために、NCaEBT 錠剤コアの最適処方領域で HPMCK40 とカルボマー 940 の含有量がそれぞれ 15 mg と 27.5 mg になるように選択しました。組織への製剤の接着。
経口生体接着製剤も、近年研究が進んでいる新しいタイプの薬物送達システムです。経口生体付着性製剤は、口腔内の患部に薬物を付着させることができるため、口腔粘膜内での薬物の滞留時間を延長するだけでなく、口腔粘膜を保護することができます。より優れた治療効果と薬物の生物学的利用能の向上。 Xue Xiaoyanら。リンゴペクチン、キトサン、カルボマー 934P、ヒドロキシプロピルメチルセルロース (HPMC K392)、およびアルギン酸ナトリウムを生体接着材料として使用し、凍結乾燥して経口インスリンを調製することにより、インスリン経口接着錠の配合を最適化しました。粘着二層シート。調製されたインスリン経口粘着錠剤は、インスリン放出に有利な多孔質スポンジ状構造を有し、疎水性保護層を有するため、薬物の一方向放出を確実にし、薬物の損失を回避することができる。ハオ・ジフ 他また、Baiji接着剤、HPMC、およびカルボマーを生体接着材料として使用して、青黄色のビーズ口腔生体接着パッチを調製しました。
膣薬物送達システムでは、生体接着技術も広く使用されています。朱裕庭ら。接着材料および徐放性マトリックスとしてカルボマー (CP) と HPMC を使用して、さまざまな配合と比率のクロトリマゾール生体接着性膣錠を調製し、人工膣液環境での接着、接着時間、および膨潤率を測定しました。 、適切な処方はCP-HPMC1:1として選別され、調製された粘着シートは良好な粘着性能を有し、プロセスは簡単で実行可能であった。
局所ジェルとしての 3.8
ゲルは貼付剤として、安全性、美しさ、洗浄の容易さ、低コスト、調製工程の簡素化、薬剤との相溶性の良さなどの利点を持っています。開発の方向性。たとえば、経皮ゲルは、近年研究が進んでいる新しい剤形です。これは、胃腸管での薬物の破壊を回避し、血中薬物濃度のピークから谷までの変動を減らすだけでなく、薬物の副作用を克服するための効果的な薬物放出システムの 1 つとなっています。 。
朱 京傑ら。らは、インビトロでのスクテラリンアルコール色素体ゲルの放出に対するさまざまなマトリックスの影響を研究し、ゲルマトリックスとしてカルボマー（980NF）およびヒドロキシプロピルメチルセルロース（HPMCK15M）を用いてスクリーニングし、スクテラリンに適したスクテラリンを得た。アルコール色素体のゲルマトリックス。実験結果は、ゲルマトリックスとして 1.0% カルボマー、1.5% カルボマー、1.0% カルボマー + 1.0% HPMC、1.5% カルボマー + 1.0% HPMC がいずれもスクテラリンアルコール色素体に適していることを示しています。 。実験中、HPMC は薬物放出の動力学方程式を当てはめることによってカルボマーゲルマトリックスの薬物放出モードを変更でき、1.0% HPMC は 1.0% カルボマーマトリックスと 1.5% カルボマーマトリックスを改善できることがわかりました。その理由は、HPMC がより速く膨張し、実験の初期段階での急速な膨張によりカルボマーゲル材料の分子ギャップが大きくなり、その結果薬物放出速度が加速されるためであると考えられます。趙文翠ら。ノルフロキサシン眼科用ゲルを調製するために、カルボマー-934およびヒドロキシプロピルメチルセルロースを担体として使用した。調製プロセスは簡単で実行可能であり、品質は「中国薬局方」（2010年版）の点眼用ゲルの品質要件に準拠しています。
3.9 自己マイクロ乳化システム用の沈殿防止剤
自己マイクロ乳化型ドラッグデリバリーシステム（SMEDDS）は、新しいタイプの経口ドラッグデリバリーシステムであり、薬物、油相、乳化剤、共乳化剤で構成される均一で安定した透明な混合物です。処方構成がシンプルで安全性、安定性が良好です。難溶性薬物の場合、HPMC、ポリビニルピロリドン（PVP）などの水溶性繊維高分子材料を添加して、遊離薬物とマイクロエマルジョンにカプセル化された薬物を胃腸管内で過飽和溶解させることがよくあります。薬物の溶解度を高め、バイオアベイラビリティを向上させます。
ペン・シュアンら。は、シリビニン過飽和自己乳化薬物送達システム (S-SEDDS) を調製しました。オキシエチレン硬化ヒマシ油 (Cremophor RH40)、共乳化剤として 12% カプリル酸ポリエチレングリコール グリセリド (Labrasol)、および 50 mg/g-1 HPMC。 HPMC を SSEDDS に添加すると、遊離シリビニンが過飽和状態になって S-SEDDS に溶解し、シリビニンが沈殿するのを防ぐことができます。従来の自己マイクロエマルジョン製剤と比較して、薬物の不完全なカプセル化を防ぐために、通常、より多量の界面活性剤が添加されます。 HPMC を添加すると、溶解媒体中でのシリビニンの溶解度を比較的一定に保つことができ、自己マイクロエマルション製剤の乳化を軽減します。薬剤の投与量。
4.結論
HPMC はその物理的、化学的、生物学的特性により製剤に広く使用されていることがわかりますが、HPMC にはバースト前およびバースト後の放出現象など、製剤に多くの欠点もあります。メタクリル酸メチル）を改善します。同時に、一部の研究者は、カルバマゼピン徐放性錠剤と塩酸ベラパミル徐放性錠剤を調製して、その放出メカニズムをさらに研究することにより、HPMC における浸透圧理論の応用を調査しました。一言で言えば、ますます多くの研究者が製剤における HPMC のより良い応用のために多くの研究を行っており、その特性の徹底的な研究と製剤技術の改善により、HPMC は新しい剤形でより広く使用されることになるでしょう。そして新しい剤形。医薬品システムの研究において、薬局の継続的な発展を促進します。
投稿時間: 2022 年 10 月 8 日